N.29 – Una píldora para suministrar insulina

Para las personas que padecen diabetes tipo 1, la inyección cotidiana es hoy la única opción para obtener la insulina que sus cuerpos no pueden sintetizar. Pero muchas de esas personas no adhieren a ese régimen debido al dolor, la fobia a las agujas o la interferencia con sus actividades normales.

Investigadores de la Escuela de Ingeniería y Ciencias Aplicadas John A. Paulson de Harvard (SEAS) han desarrollado un método de administración oral que podría transformar drásticamente la forma en que los diabéticos controlan sus niveles de azúcar en sangre. Dicho método no sólo contribuiría a mejorar la calidad de vida de los pacientes, sino que también podría mitigar muchos de los efectos secundarios en quienes no se administran las inyecciones requeridas.

No es fácil encontrar una forma de administrar insulina por vía oral. La proteína es sumamente vulnerable en el ambiente ácido del estómago y se absorbe poco en el intestino. La clave del nuevo enfoque reside en llevar insulina en un líquido iónico compuesto de colina y ácido geránico que luego se coloca dentro de una cápsula con un recubrimiento resistente a los ácidos. La formulación es biocompatible, fácil de fabricar y puede almacenarse sin degradarse hasta dos meses a temperatura ambiente, período que supera al de algunos productos de insulina inyectables disponibles actualmente en el mercado.

Una vez ingerida la píldora, la insulina debe atravesar una desafiante carrera de obstáculos antes de que pueda ser absorbida de manera efectiva. La píldora desarrollada cuenta con herramientas para abordar cada uno de los obstáculos.

El primer obstáculo se superó al encapsularse la formulación en un recubrimiento de polímero resistente a la descomposición por los ácidos gástricos, el cual se disuelve al alcanzar un entorno más alcalino en el duodeno, donde se libera el líquido iónico que transporta la insulina. Por otra parte, la molécula de insulina iónica líquida permanece estable cuando es atacada en el intestino por múltiples enzimas para degradarla en aminoácidos más pequeños. La formulación también pudo superar dos barreras finales: la capa de moco que recubre el intestino y las uniones celulares estrechas de la pared del intestino.

Si la investigación avanza conforme a las expectativas, el enfoque podría ser utilizado también para la administración oral de otras proteínas. La Oficina de Desarrollo Tecnológico de Harvard busca activamente oportunidades de comercialización para esta tecnología y está avanzando en su desarrollo a través del Acelerador Biomédico Blavatnik. La formulación oral puede elaborarse en un proceso de un solo paso que podría ampliarse fácilmente para una producción industrial económica. Los resultados indican que se trata de un prometedor vehículo de administración oral, el cual debe explorarse más a fondo para extenderse a otros productos biológicos que actualmente se comercializan como inyectables.

La investigación fue financiada por los Institutos Nacionales de la Salud (subvención R01DK097379), la National Science Foundation (DGE-1144085 y DGE-1745303)